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L'évérolimus, également connu sous le nom de RAD001 ou SDZ-RAD, est un inhibiteur efficace de mTOR dérivé de la rapamycine. Son activité immunosuppressive est utile dans la prévention du rejet de greffe d'organe. De plus, Everolimus est également efficace dans le traitement du carcinome rénal (RCC) et d'autres tumeurs par son activité anti-tumorale. L'évérolimus se lie au récepteur FKBP12 pour générer un complexe évérolimus-FKBP12. L'évérolimus a également la propriété d'induire l'apoptose cellulaire et l'autophagie.
CCOMMENon. |
159351-69-6 |
Pureté |
99.10% |
Target |
mTOR |
IC50 |
5 à 6 nM |
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DansVitro |
Les concentrations anti-prolifératives d'Everolimus, dans le KB-31 cervical humain insensible (IC50, 1778 nM) et le mélanome sensible murin B16 / BL6 (IC50, 0,7 nM), ont provoqué une déphosphorylation totale de S6K1 et du substrat S6 et un changement dans la mobilité de 4E-BP1. Ceci est une indication d'un statut de phosphorylation réduit. Bien que les degrés d'inhibition de la prolifération soient différents, Everolimus montre un effet inhibiteur dose-dépendant à la fois dans les cellules totales et les cellules souches de la lignée cellulaire BT474 et des cellules primaires du cancer du sein. Cependant, l'inhibition de la croissance de l'Everolimus dans les cellules souches n'est pas aussi efficace que dans les cellules totales à toutes les concentrations testées (P |
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DansVivo |
L'évérolimus a une activité orale chez la souris et le rat. Au lieu de faire des régressions tumorales, les Everoliums produisent un effet anti-tumoral en réduisant considérablement les taux de croissance tumorale. Dans le modèle de rat CA20498, le traitement dose-dépendant quotidien de 0,5 ou 2,5 mg / kg a permis d'inhiber la croissance avec Everolimus. Et un effet anti-tumoral similaire est également produit dans un traitement intermittent avec une dose plus élevée de 5 mg / kg, une ou deux fois par semaine. L'inhibition par les Everoliums n'a rien à voir avec une perte de poids corporel. L'effet du traitement par Everolimus (0,1-10 mg / kg / j) est sélectif et est différent des effets de PTK / zk (100 mg / kg). |
Formule |
C₅₈H₈₈NO₁₄ |
Sourires |
O=C ([C @@] 1 (O) [C @@ H] (CC [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C (C)=C / C=C / C=C / [C @ H] (C [C @@ H] (C) C ([C @@ H] ([C @@ H] (/ C (C)=C / [C @ H] 2C) O ) OC)=O) C) OC) O1) C) C (N3CCCC [C @ H] 3C (O [C @@ H] (CC2=O) [C @@ H] (C [C @ H] 4C [C @ H] ([C @ H] (OCCO) CC4) OC) C)=O)=O |
M. Poids |
958.2 |
Stockage |
Poudre:-20 ° C 3 ans |
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Solvant& Solubilité |
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Documentation |
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SuiteInformation biologique
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